A nivel farmacológico, el desarrollo de fármacos ha sido vertiginoso en los últimos 40 años, si bien es cierto que ninguno cura la enfermedad o detiene el curso evolutivo de la misma. La medicación busca mejorar los síntomas de forma paliativa.
El problema de la EP se puede resumir en los siguientes acontecimientos fisiopatológicos:
- Falta de producción de dopamina
- Mal acoplamiento en los receptores post-sinápticos
- Alteración de otras vías de neurotransmisión
Comencemos por ver los grupos farmacológicos y su mecanismo de acción:
1 – Precursores de la dopamina. Levodopa
Es el fármaco más efectivo en el tratamiento sintomático de la enfermedad. La Levodopa es un precursor de la dopamina, que una vez ingerida atraviesa la barrera hematoencefálica (BHE; barrera protectora del cerebro) y una vez dentro de él se transforma en dopamina. Existen varias formas de presentación, ya que se comercializa unida a otras sustancias para que juntas logren atravesar la BHE sin que se haya degradado la mayor parte de la Levodopa antes de entrar.
Los medicamentos de este tipo que disponemos actualmente son una combinación de Carvidopa/Levodopa en diferentes concentraciones: Doporio 25/100, Lecigon 20/5 gel, Duodopa 20/5 gel, Duodopa 240/12 perfusión, Sinemet 25/250, Sinemet plus 25/100, Sinemet plus retard 25/100, Sinemet retard 50/200.
Efectos adversos.
Para la levodopa: movimientos involuntarios (de la boca, la cara y las extremidades), pesadillas, descenso de la presión arterial al ponerse en pie (hipotensión ortostática), estreñimiento, náuseas, somnolencia, confusión, alucinaciones, paranoia, palpitaciones y rubor. Si se interrumpe bruscamente el tratamiento con estos fármacos, puede aparecer el síndrome neuroléptico maligno (con fiebre alta, hipertensión arterial, rigidez muscular, daño muscular y coma), potencialmente mortal.
2 – Agonistas dopaminérgicos.
Son fármacos que estimulan los receptores dopaminérgicos y consiguen una mejoría de los síntomas de la EP. En general, la duración de su acción es mayor que la Levodopa ya que su “vida” media dentro del organismo es más prolongada.
Los fármacos disponibles son: Pramipexol 0,18 / 0,26 / 0,7 / 1,05 / 2,1 (Mirapexin, Oprymea, Pramioexol genérico). Ropinirol (Adartrel 0,25 / 0,5 /2 mgr, Requip 0,25 / 0,5 / 1 / 2 / 5 mgr, Requip-Prolib 2 / 4 / 8 mgr, Rolpryna SR 2 / 4 / 8 mgr). Rotigotina (Neupro parches 1 mgr / 2 / 3 / 4 / 6 / 8). Apomorfina (Apodev 5 mgr perfusión, Apo-Go PEN 10 mgr inyectable, Apo-Go PFS 5 mgr perfusión, Dacepton 10 mgr inyectable y 5 mgr perfusión).
Efectos adversos.
Somnolencia, náuseas, hipotensión ortostática, movimientos involuntarios, confusión, comportamiento obsesivo-compulsivo, aparición de nuevas necesidades acuciantes o aumento de las ya existentes (como el juego) y alucinaciones. Si se interrumpe bruscamente la administración de estos fármacos, puede aparecer igualmente síndrome neuroléptico maligno.
3 - Inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO-B).
Los IMAO se utilizan y se han utilizado preferentemente buscando su poder neuroprotector y retrasar, por tanto, la neurodegeneración. Serian fármacos que permitan incrementar los niveles de dopamina cerebral al inhibir, como su nombre indica, una enzima que degrada la dopamina.
Los fármacos son: Rasagilina 1 mgr (Rasagilina genérico, Anaxira, Altina, Azilect, Devolina, Neuromiol, Raglysa). Selegilina (Plurimen 5 mgr). Safinamida (Xadago).
Efectos adversos.
Náuseas, insomnio, somnolencia y tumefacción debida a la acumulación de líquido (edema).
4 - Inhibidores de la COMT.
Aumentan la biodisponibilidad de L-dopa evitando su degradación periférica y central por inhibición de la COMT (catecol-O-metiltransferasa).
Sus representantes son: Entacapona (Comtan 200 mg, Medapia 200 mg, Genérico 200 mgr). Opicapona (Ongentys 50 mgr). Tolcapona (Tasmar 100 mgr).
Efectos adversos.
Cuando se administra con levodopa, los efectos secundarios de la levodopa, incluyendo las náuseas, la confusión, el insomnio y los movimientos involuntarios, se agravan. Diarrea, dolor de espalda, y orina de color naranja.
En raras ocasiones, con tolcapona, riesgo de daño hepático.
5 – Anticolinérgicos.
Fueron los primeros fármacos utilizados para el tratamiento de la EP (hacia 1950), ya que ante la disminución de dopamina hay una sobreactividad colinérgica y ellos disminuyen el tono colinérgico. Tienen una muy moderada eficacia en el temblor y en la rigidez. Aunque actualmente casi no se recomienda su uso salvo excepciones, como puede ser el temblor intenso resistente a otras alternativas de tratamiento.
Algunos de los nombres comerciales son: Artane, Artane retard, Akineton, Akineton retard.
Efectos adversos.
Somnolencia, confusión, sequedad de boca, vista borrosa, mareo, estreñimiento, dificultad para orinar, pérdida del control de la vejiga y alteración de la regulación de la temperatura corporal.
6 - Amantadina (Amantadina)
Hace años se la consideró por ser una opción en monoterapia en pacientes recién diagnosticados o con síntomas moderados. Aumenta la liberación de dopamina desde los lugares donde se almacena.
Efectos adversos.
Náuseas, mareo, insomnio, ansiedad, confusión, edema, dificultad para orinar, empeoramiento del glaucoma.
Para finalizar estarían los fármacos que no se clasifican en ningún grupo pues son combinaciones de fármacos, y estos son:
Benserazida/Levodopa - Madopar retard 100/25, Madopar 200/50
Levodopa/Carvidopa/Entacapona - Stalevo 100/25/200, 125/31,25/200, 150/37,5/200, 200/50/200, 50/12,5/200, 75/18,75/200
Haciendo un cuadro resumen:
Gran trabajo y precioso con este blog. Información de calidad y recursos, sigue así!!
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